Zeposia
中文商品名 : 捷保舒
主成分 : Ozanimod
劑型劑量 : 膠囊劑,0.23 mg、0.46 mg、0.92 mg。
適應症 :
成人復發緩解型多發性硬化症(relapsing-remitting multiple sclerosis, RRMS) 的治療。
適應症英文名稱 : Multiple Sclerosis
適應症中文名稱 : 多發性硬化症
罕見疾病藥物認定狀態 : 有
全民健康保險藥物給付 : 無
是否需要事前審查 : 無
藥品許可證 : 有
字號 : 衛部罕藥輸字第000077號(0.23mg)、衛部罕藥輸字第000078號(0.46mg)、衛部罕藥輸字第000079號(0.92mg)
藥理機轉 :
Ozanimod為sphingosine-1-phosphate(S1P)受體調節劑,與S1P受體1和5有較強親合力,能阻斷淋巴細胞從淋巴結中移出,減少淋巴細胞於周邊血液的數量。Ozanimod用於治療多發性硬化症的真正作用機轉仍未知,但可能與較少淋巴細胞遷移至中樞神經系統,間而減輕中樞性炎症,達到治療效果。
藥動學 :
- 吸收:達平均最高血中濃度時間(Tmax)約為6 ~ 8小時。食物併服不影響Cmax與AUC。
- 分布體積(Vd)為5,590 L。蛋白質結合率為98.2%;而其活性代謝物的蛋白結合率為99%。
- 代謝:經由多種酵素轉化為活性代謝產物CC112273及CC1084037。
- 排除:清除率約192 L/h。半衰期(t1/2)約21小時;活性代謝物半衰期約11天。非活性代謝物經由尿液(26%)及糞便(37%)排除。
禁忌 : 1. 最近6個月內曾發生心肌梗塞、不穩定型心絞痛、中風、短暫性腦缺血發作、需要住院治療之代償性心衰竭或Class III或IV心衰竭。 2. Mobitz II型第2、3級房室傳導阻滯(atrioventricular block)或病竇症候群(sick sinus syndrome),除非已置放心律調節器。
副作用 :
- 心血管:高血壓(4%)、姿勢性低血壓(4%)。
- 胃腸道:上腹痛(2%)。
- 血液和腫瘤:淋巴球減少症(3%)。
- 肝:血清轉胺酶升高(10%)。
- 感染:上呼吸道感染(26%)、泌尿道感染(4%)。
- 神經肌肉和骨骼:背痛(4%)。
懷孕分級 : 尚無懷孕婦女使用之臨床資料。依據作用機轉及動物繁殖研究顯示,ozanimod可能會對胎兒造成傷害,懷孕期間不建議使用。
交互作用 :
- Alemtuzumab:可能加強ozanimod免疫抑制效果,增加病人發生嚴重或致命性感染的風險。
- 疫苗:服用ozanimod期間及停藥後3個月內,應避免接種活性減毒疫苗。
- CYP2C8強效抑制劑:可能增加ozanimod活性代謝物濃度,應避免同時使用(如:gemfibrozil)。
- CYP2C8誘導劑:使ozanimod活性代謝物暴露減少,避免與強效CYP2C8誘導劑同時使用(如rifampin)。
- BCRP抑制劑:使ozanimod活性代謝物暴露增加,避免與BCRP抑制劑同時使用(如cyclosporine, eltrombopag)。
- 單胺氧化酶抑制劑:使ozanimod活性代謝物暴露減少,避免與單胺氧化酶抑制劑同時使用(如selegiline、phenelzine、linezolid)。兩者服用間隔至少需14天以上。
注意事項 :
- 可能會增加感染風險:開始治療前,應先評估全血球計數(CBC)。治療期間及停藥後3個月監測感染情況。勿於活動性感染狀態時服用本藥。
- 黃斑水腫:建議在開始治療前進行眼科評估,並在服用期間監測視力是否有變化。糖尿病和葡萄膜炎可能增加此風險。
- 緩脈心律不整和房室傳導延遲:可能會導致心跳速率短暫下降,對於患有潛在心臟疾病,應先監測ECG。與其他降低心跳速率的藥物併用之前,應先諮詢心臟科醫師。
- 呼吸作用:可能降低肺功能。如果有臨床症狀,應評估肺功能,例如肺活量測定。
- 肝損傷:治療前先評估肝功能,發生明顯肝損傷時需停藥。肝功能不全者不建議使用。
- 血壓升高:在治療期間監測血壓。
- 胎兒風險:育齡婦女在服藥期間和停止給藥之後3個月內應使用有效的避孕措施。
- 哺乳:尚未有ozanimod於母乳中的數據,亦無對哺育嬰兒以及母乳產量的影響資訊。動物試驗發現大鼠乳汁中藥品及其代謝物高於血漿中濃度。哺育前應同時衡量母乳對嬰兒健康發展及母親對於治療的需求,以及任何可能來自母親疾病或藥物之潛在不良反應。
用法用量 :
1.初始劑量,每天一次:
- 第1 ~ 4天:0.23 mg 。
- 第5 ~ 7天:0.46 mg 。
2. 維持劑量,每天一次:
- 第8天開始:0.92 mg(每日最大劑量)。
3. 忘記服藥:
- 若在治療的2週內漏服劑量,則以初始給藥劑量重新開始服用。
- 若在治療的2週後漏服一劑,則按原定治療計劃繼續服用。
保存 : 室溫20 ~ 25℃。
廠商 : CELGENE INTERNATIONAL SARL
參考資料 :
1. IBM Micromedex® DRUGDEX® (electronic version). Truven Health Analytics Inc. [cited 2021 Sep 10]. Available from: http://www.micromedexsolutions.com/micromedex2/librarian
2. Product Information: Zeposia [cited 2021 Sep 10]. Available from: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2021/209899s001lbl.pdf
3. Ozanimod: Drug information. UpToDate Inc.[cited 2021 Sep 10]. Available from: http://www.uptodate.com
4. 衛生福利部食品藥物管理署,適用罕見疾病防治及藥物法之藥物使用統計表,罕藥名單
7. 衛生福利部食品藥物管理署,西藥、醫療器材、含藥化粧品許可證查詢
8. 衛生福利部食品藥物管理署,罕見疾病藥物資料庫暨線上通報系統