鎮頑癲
Neurontin
英文商品名 : Neurontin
中文商品名 : 鎮頑癲
主成分 : Gabapentin
劑型劑量 : 膜衣錠,600 mg/tablet,800 mg/tablet。
適應症 :

肌萎縮性側索硬化症(Amyotrophic Lateral Sclerosis,ALS)。


適應症英文名稱 : Amyotrophic lateral sclerosis, ALS 
適應症中文名稱 : 肌萎縮性側索硬化症 
罕見疾病藥物認定狀態 : 有
全民健康保險藥物給付 : 有
是否需要事前審查 : 有
藥品許可證 : 有
字號 : 衛署藥輸字第023672號(600mg)
藥理機轉 :

在一些ALS的病人身上發現有過多及不正常的穀氨酸鹽(glutamate),而glutamate正是腦和脊髓內傳送細胞間訊息的神經傳送素(neurotransmitter),gabapentin會藉由抑制glutamate的生成部分阻斷中樞神經系統的glutamate。


藥動學 :
  1. 吸收:生體可用率(bioavailability)大約為60 %,食物(包括高脂飲食在內)不會影響gabapentin的藥動學。
  2. 分佈:血漿蛋白結合小於3 %;分佈體積-成人約為58 公升,小孩約為1.8至2.76 L/kg。
  3. Gabapentin是以原型經腎臟排出全身循環,在人體內僅有少數被代謝。
  4. 排除半衰期(elimination half-life)與劑量無關,成人約5~7小時,小孩約4.44小時,中度腎功能異常患者約9.2至40小時,平均約6.5至52小時。
  5. 排泄:Gabapentin的排出速率常數、血漿廓清率和腎臟廓清率與肌酸酐廓清率直接成比例。如為年老病患和腎臟功能受損的病患,gabapentin的血漿廓清率會降低。gabapentin可藉由血液透析從血漿中去除。10%至23%由糞便排出,76%至81%由腎臟排除;總肌酸酐清除率150毫升/分鐘。

禁忌 : 禁用於對此藥物或膠囊中的其他成分過敏的病人。
副作用 :
  1. 心臟血管系統:周邊水腫(1.7-8.3%)、高血壓(1%)、臉水腫(<1%)。
  2. 皮膚方面:紅疹(1%)、發癢(1.3%)、掉髮(0.1-1%)。
  3. 消化系統:腹痛(2.7%)、便秘(1.4-3.9%)、腹瀉(3.3-5.7%)、噁心(1%)、嘔吐(3.3%)
  4. 中樞神經系統:疲倦(3.4%-11%)、嗜眠(4.5-21.4%)、頭痛(3.3-4.2%)、暈眩(10.9-28%)、運動失調(3.3-12.5%)。
  5. 免疫系統:病毒感染疾病(10.9%)。
  6. 其他方面:發燒(兒童10%)、眼球震顫(8%)、低血糖。

懷孕分級 : C級。
交互作用 :
  1. 只有少許的gabapentin會被代謝,它也不會干擾一般同時服用的其他抗癲癇藥物的代謝。
  2. Morphine:需要同時接受鴉片類藥物治療的患者,其gabapentin濃度可能會升高。應小心觀察患者中樞神經系統(CNS)抑制的徵狀,例如嗜眠、鎮靜和呼吸抑制,也應減低gabapentin或鴉片類藥物的劑量。
  3. 制酸劑(maalox):maalox含鎂鹽、鋁鹽及simethicone,會降低gabapentin的生體可用率約20 %。當gabapentin在使用maalox後2小時給藥,則其生體可用率約降低5 %,所以建議gabapentin要在服用maalox之後至少2小時才宜給藥。

注意事項 :

應告知病患,gabapentin可能導致暈眩、嗜睡及其他中樞神經(CNS)抑制的症狀。因此,應告知病患在未衡量出gabapentin對他們的精神以及(或)運動能力是否有不良影響之前,不宜開車或操作其他複雜的機械。


用法用量 :
  1. 一天2400 mg或3600 mg (4~6星期逐量增加),分3次給與。
  2. gabapentin建議用於18歲以上的病人,有關18歲以下兒童使用的安全性及效果仍不清楚。
  3. 腎臟功能不好及洗腎病人需調整劑量。

保存 : 儲存在15~30°C的環境下。
廠商 : 藥商:輝瑞大藥廠股份有限公司 地址:新北市淡水區中正東路二段177號 製造廠:PFIZER PHARMACEUTICALS LLC 地址:KM. 1.9 ROAD 689, VEGA BAJA, PUERTO RICO 00693
參考資料 :
  1. 廠商仿單
  2. Micromedex® 2.0 [Internet]. Truven Health Analytics Inc. c2017 – [cited 2017 Oct 12]. Available from: http://www.micromedexsolutions.com/micromedex2/librarian.
  3. 2017 UpToDate, Inc. [cited 2017 Oct 12] Available from: http://www.uptodate.com/contents/disease-modifying-treatment-of-amyotrophic-lateral-sclerosis?source=search_result&search=Gabapentin+Amyotrophic+Laterol+Sclerosis+glutamate&selectedTitle=1~150
  4. 衛生福利部食品藥物管理署,適用罕見疾病防治及藥物法之藥物使用統計表,罕藥名單https://www.fda.gov.tw/tc/siteListContent.aspx?sid=1248&id=5628
  5. 衛生福利部中央健康保險署,健保用藥品項查詢https://www1.nhi.gov.tw/QueryN/Query1.aspx?n=FC660C5B07007373&sms=36A0BB334ECB4011&topn=3185A4DF68749BA9
  6. 衛生福利部中央健康保險署,藥品給付規定https://www.nhi.gov.tw/Content_List.aspx?n=E70D4F1BD029DC37&topn=3FC7D09599D25979
  7. 衛生福利部食品藥物管理署,西藥、醫療器材、含藥化粧品許可證查詢https://www.fda.gov.tw/MLMS/H0001.aspx