止蹈錠
Xenazine
Xenazine
英文商品名 : Xenazine
中文商品名 : 止蹈錠
主成分 : Tetrabenazine
劑型劑量 : 錠劑,12.5mg/tablet,25mg/tablet。
適應症 :
適應症英文名稱 : Huntington disease
適應症中文名稱 : 亨丁頓舞蹈症
罕見疾病藥物認定狀態 : 有
全民健康保險藥物給付 : 有
是否需要事前審查 : 無
藥品許可證 : 有
字號 : 衛署罕藥輸字第000026號(25mg)/ 衛署罕藥輸字第000027號(12.5mg)
藥理機轉 :
藥動學 :
禁忌 : 1. 對本藥物或其中任何成分過敏者。 2. 與單胺氧化酶抑制劑(MAOI)併用或在停用單胺氧化酶抑制劑(MAOI)14天內使用。 3. 與Reserpine併用或在停用reserpine 20天內使用。 4. 曾有自殺紀錄或有憂鬱症的患者。 5. 肝功能不全患者。
副作用 :
懷孕分級 : C級。
交互作用 :
注意事項 :
用法用量 :
保存 : 儲存於25℃以下,可容許溫度為15~30℃。
廠商 : 藥商:吉泰藥品股份有限公司 地址:台北巿大安區敦化南路2段128號15樓之6 製造廠:FFR0041100 Recipharm Fontaine Sas 地址:Rue Des Pres Potets 21121 Fontaine Les Dijon France
參考資料 :
中文商品名 : 止蹈錠
主成分 : Tetrabenazine
劑型劑量 : 錠劑,12.5mg/tablet,25mg/tablet。
適應症 :
治療亨汀頓舞蹈症(Huntington Disease)
適應症英文名稱 : Huntington disease
適應症中文名稱 : 亨丁頓舞蹈症
罕見疾病藥物認定狀態 : 有
全民健康保險藥物給付 : 有
是否需要事前審查 : 無
藥品許可證 : 有
字號 : 衛署罕藥輸字第000026號(25mg)/ 衛署罕藥輸字第000027號(12.5mg)
藥理機轉 :
Tetrabenazine是一種高度選擇性且可逆的中樞作用單胺消耗劑,作用為抑制囊泡膜上單胺轉運子(vesicular monoamine transporter 2,VMAT2),阻斷神經傳導物質進入囊泡儲存的能力。
藥動學 :
- 吸收:口服吸收至少75%,不受食物影響。
- 分佈:蛋白結合率為82-85%;而其活性代謝物的蛋白結合率為59-68%。
- 代謝:由肝臟代謝,主要代謝酵素是CYP2D6;生體可用率偏低是因為有廣大的肝臟首度代謝效應;另α-Hydroxytetrabenazine(α-HTBZ)、β-Hydroxytetrabenazine (β-HTBZ)、O-dealkylated-HTBZ是主要的活性代謝物。
- 排除:大部分由腎臟排除,約75%由尿液排除, 7-16%由糞便排出。排除半衰期:約為17.5小時,代謝物α-HTBZ為4-8小時、β-HTBZ為2-4小時。
禁忌 : 1. 對本藥物或其中任何成分過敏者。 2. 與單胺氧化酶抑制劑(MAOI)併用或在停用單胺氧化酶抑制劑(MAOI)14天內使用。 3. 與Reserpine併用或在停用reserpine 20天內使用。 4. 曾有自殺紀錄或有憂鬱症的患者。 5. 肝功能不全患者。
副作用 :
- 精神:激動、妄想症、迷失方向、心情緊張、幻覺、易怒(9%)、憂鬱(19-35%)、焦慮(15%)、強迫行為(4%)、自殺傾向(3%)、躁動不安。
- 中樞神經系統:靜坐不能(19%)、平衡困難(9%)、巴金森症候群(3-15%)、眩暈、發音困難、步伐不穩(4%)、頭痛(4%)、衰弱、混亂、失眠(22%)、鎮靜/嗜睡(31%)。
- 消化系統:噁心(13%)、嘔吐(6%)、吞嚥困難(4-10%)、食慾不振(4%)、腹瀉(2%)。
- 呼吸系統:上呼吸道感染(11%)、呼吸短促(4%)、支氣管炎(4%)。
- 腎臟:排尿困難(4%)、性無能、性欲減退。
- 其他:疲勞(22%)、抗精神病藥物惡性症候群(neuroleptic malignant syndrome)。
懷孕分級 : C級。
交互作用 :
- 併用強力CYP2D6抑制劑(例如:fluoxetine, paroxetine, qunidine)時,會增加大約30%的tetrabenazine最大血中濃度(Cmax)及3倍的曲線下面積(AUC),因此建議要降低tetrabenazine一半的劑量。
- 因reserpine為不可逆的鍵結在單胺轉運子(VMAT2),並且有較長的作用時間,因此在轉換藥物至tetrabenazine時,要在停用reserpine 20天後使用。
注意事項 :
- 服用本藥後,可能會致使情緒、認知、身體僵化和功能性能力略微惡化,因此照護者及病人家屬要多加注意。
- 調整劑量期間如果出現靜坐不能、躁動不安、巴金森症候群、失眠、憂鬱或鎮靜等副作用時,應停止微調劑量並降低使用量。
- 心臟血管疾病患者要小心使用,因可能會產生低血壓或姿勢性低血壓。
- 心搏過慢病患小心使用,因可能增加心律不整(torsade de pointes)或猝死的風險。
- 心律不整病患小心使用,因可能增加QT prolongation的風險。
- 併用三環抗憂鬱藥(TCA)時要小心使用,因可能會有中樞興奮作用和造成高血壓。
- 併用抗精神病藥物時要小心使用,可能會出現因多巴胺缺乏(dopamine deficiency)引起的精神症狀。
- 與鴉片類止痛劑、benzodiazepine類藥品併用,會增加中樞神經抑制作用,應避免倂用。
用法用量 :
- 依個人的需要劑量來調整,剛開始須以數星期時間調整劑量,直到可以改善舞蹈症,副作用也可以忍受為止,但每天所服用的劑量不可超過100mg。
- 每天最大建議劑量不可超過50mg(對於缺乏CYP2D6基因型態的患者)
- 初始劑量每天12.5mg(每日早上服用);依個人的病情及對藥物的耐受性,於一週後可將劑量增加至每天25mg (一天兩次、每次12.5mg);如果需要可將劑量增加至每天37.5 - 50mg,此時建議一天三次服用;若需調整劑量,建議以每週增加12.5mg較為合適;但每次最大劑量不超過25mg,且每天最大劑量不要超過100mg。
- 若病人為CYP2D6廣泛型與中等程度代謝基因型態(extensive metabolism)時,如每日所需劑量超過50mg以上,建議一天分三次服用。應以每週增加12.5mg方式,慢慢調整至可以改善舞蹈症,副作用也可以忍受為止,每次最大劑量為37.5mg,每天最大劑量為100mg。
- 若病人為CYP2D6不良型代謝者(poor metabolism),則每週增加之劑量為12.5mg,而每次最大劑量為25mg,每天最大劑量為50mg。
- 若中斷給藥大於5天者,需重新由初始劑量給予,再依上述說明漸進增量。
保存 : 儲存於25℃以下,可容許溫度為15~30℃。
廠商 : 藥商:吉泰藥品股份有限公司 地址:台北巿大安區敦化南路2段128號15樓之6 製造廠:FFR0041100 Recipharm Fontaine Sas 地址:Rue Des Pres Potets 21121 Fontaine Les Dijon France
參考資料 :
- 廠商仿單
- Micromedex® 2.0 [Internet]. © 2019 Truven Health Analytics LLC [cited 2019 Oct 31]. Available from:http://www-micromedexsolutions-com.autorpa.cmu.edu.tw:8080/micromedex2/librarian/.
- 2019 UpToDate, Inc. [cited 2019 Oct 31] Available from:https://www-uptodate-com.autorpa.cmu.edu.tw/contents/tetrabenazine-drug-information?source=search_result&search=Tetrabenazine&selectedTitle=1~20#F855072
- Xenazine (tetrabenazine) Drug Label Information. [cited 2019 Oct 31]. Available from:https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=a9c0e69d-adb2-4fca-9410-c9ae9ccf93ee
- 衛生福利部食品藥物管理署,適用罕見疾病防治及藥物法之藥物使用統計表,罕藥名單https://www.fda.gov.tw/tc/siteListContent.aspx?sid=1248&id=5628
- 衛生福利部中央健康保險署,健保用藥品項查詢https://www1.nhi.gov.tw/QueryN/Query1.aspx?n=FC660C5B07007373&sms=36A0BB334ECB4011&topn=3185A4DF68749BA9
- 衛生福利部中央健康保險署,藥品給付規定https://www.nhi.gov.tw/Content_List.aspx?n=E70D4F1BD029DC37&topn=3FC7D09599D25979
- 衛生福利部食品藥物管理署,西藥、醫療器材、含藥化粧品許可證查詢https://www.fda.gov.tw/MLMS/H0001.aspx
- 衛生福利部食品藥物管理署,罕見疾病藥物資料庫暨線上通報系統https://www.pharmaceutic.idv.tw/prescription_keyword.aspx