尚達利膜衣錠
Uptravi
英文商品名 : Uptravi
中文商品名 : 尚達利膜衣錠
主成分 : Selexipag
劑型劑量 : 錠劑,200 mcg/tab、400 mcg/tab、600 mcg/tab、800 mcg/tab、1000 mcg/tab、1200 mcg/tab、1400 mcg/tab、1600 mcg/tab
適應症 :

用於原發性肺動脈高血壓 (WHO functional class II-III)之成人患者。本品應與內皮素受體拮抗劑(Endothelin receptor antagonist, ERA)及/或第五型磷酸二酯酶(phosphodiesterase type 5, PDE 5)抑制劑合併使用; 或單獨使用於病患無法適用內皮素受體拮抗劑且無法適用第五型磷酸二酯酶抑制劑時。


適應症英文名稱 : Primary Pulmonary Hypertension, PPH 
適應症中文名稱 : 原發性肺動脈高壓症 
罕見疾病藥物認定狀態 : 有
全民健康保險藥物給付 : 有
是否需要事前審查 : 有
藥品許可證 : 有
字號 : 衛部罕藥輸000045 -000052
藥理機轉 :

Selexipag是一種前列腺受體(prostacyclin receptor;IP receptor)致效劑,結構上與前列腺素不同,在體內會水解成具有活性之代謝產物,其代謝產物作用大約為selexipag的37倍。Selexipag及其活性代謝產物相較其他前列腺受體(如:EP1-4 、DP、FP 及TP),在IP受體更具選擇性。


藥動學 :
  1. 吸收:口服後達平均最高血中濃度之時間為1至3小時,而活性代謝物為3至4小時。食物會延長達最高血中濃度時間和降低30%的血中濃度。
  2. 分布:selexipag與其代謝物有高達99%的蛋白質結合率(albumin及alpha1-acid glycoprotein)。
  3. 代謝:selexipag經肝臟羧酸酯酶1(carboxylesterase 1)水解後產生活性代謝物,之後經由肝臟CYP2C8(主要途徑) 和CYP3A4氧化代謝。
  4. 排除:大約93%由糞便排泄和只有12%從尿液排出。Selexipag半衰期為0.8至2.5小時,其活性代謝物為6.2至13.5小時。

禁忌 : 避免與具有顯著CYP2C8抑制作用的藥品併用。
副作用 :
  1. 中樞神經系統:頭痛(65%)。
  2. 消化系統:腹瀉(42%)、噁心(33%)、嘔吐(18%)、食慾下降(6%)。
  3. 骨骼肌肉系統:肌肉痠痛(16%)、肢體疼痛(17%)、關節痛(26%)。
  4. 血液系統:血紅素下降(8.6%)、貧血(8%)。
  5. 皮膚系統:皮疹(11%)。

懷孕分級 : 尚未確認,無法排除對胎兒之風險。
交互作用 :

併用強度CYP2C8抑制劑(如:gemfibrozil),selexipag及其活性代謝產物在體內暴露之時間顯著增加,應避免同時使用。


注意事項 :

1. 不建議哺乳婦女使用,因對嬰兒的風險無法排除。

2. 嚴重肝損傷(Child-Pugh C)之病人應避免使用。

3. 若病人合併有肺靜脈閉塞症(pulmonary veno-occlusive disease),應停止selexipag治療。

4. 病患若忘記服藥於六小時內,可盡快補服一劑,若超過三天未服藥,須從低劑量增加至可耐受劑量。


用法用量 :
  1. 成人:
    Ø起始劑量建議由200 mcg開始使用,每天兩次,可與食物倂服改善耐受性。每星期增加使用劑量,直至最大耐受劑量1600 mcg每天兩次。如果病人無法達到耐受劑量,可將劑量降低至先前可耐受劑量。
     
  2. 肝功能不良病人劑量調整:
    Ø輕度肝功能不良(Child-Pugh class A)不須劑量調整。
    Ø中度肝功能不良(Child-Pugh class B)劑量調整由200 mcg開始使用,但使用頻率改為一天一次,每星期增加使用劑量,直至最大耐受劑量。
    Ø重度肝功能不良(Child-Pugh class C)避免使用此藥。
     
  3. 腎功能不全病人劑量調整:
    Ø腎絲球過濾率(eGFR) 大於15ml/min/1.73m2無須調整劑量。
    Ø腎絲球過濾率(eGFR) 小於15ml/min/1.73m2沒有進行相關臨床試驗。
     
  4. 孩童:安全性及有效性尚未建立
    老人:在臨床研究中顯示老人族群與年輕人間整體上觀察沒有不同。

保存 : 1. 藥品儲存於20°C至25°C。可容許溫度為15°C至30°C。 2. 本藥不可切開、壓碎與咀嚼。
廠商 : Uptravi® 200 mg/tablet;600 mg/tablet;800 mg/tablet 藥商:嬌生股份有限公司 地址:台北市中山區民生東路三段2號10樓及11樓 製造廠:Excella Gmbh & Co. Kg 地址:Nurnberger Str. 12, 90537 Feucht, Germany
參考資料 :
  1. MICROMEDEX® 2.0 [Internet] © 2019 Truven Health Analytics LLC [cited 2019 Oct 25]. Available from: http://www-micromedexsolutions-com.autorpa.cmu.edu.tw:8080/micromedex2/librarian/
  2. 2019 UpToDate, Inc. [cited 2019 Oct 25] Available from: https://www-uptodate-com.autorpa.cmu.edu.tw/contents/selexipag-drug-information?source=search_result&search=Selexipag&selectedTitle=1~9#F46037770
  3. UPTRAVI TITRATION PACK (Selexipag) Drug Label Information. [cited 2018 Oct 25]. Available from: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=a7a23b87-f892-4e2c-8e2e-ebf841220f90
  4. 衛生福利部食品藥物管理署,適用罕見疾病防治及藥物法之藥物使用統計表,罕藥名單https://www.fda.gov.tw/tc/siteListContent.aspx?sid=1248&id=5628
  5. 衛生福利部中央健康保險署,健保用藥品項查詢https://www1.nhi.gov.tw/QueryN/Query1.aspx?n=FC660C5B07007373&sms=36A0BB334ECB4011&topn=3185A4DF68749BA9
  6. 衛生福利部中央健康保險署,藥品給付規定https://www.nhi.gov.tw/Content_List.aspx?n=E70D4F1BD029DC37&topn=3FC7D09599D25979
  7. 衛生福利部食品藥物管理署,西藥、醫療器材、含藥化粧品許可證查詢https://www.fda.gov.tw/MLMS/H0001.aspx
  8. 衛生福利部食品藥物管理署,罕見疾病藥物資料庫暨線上通報系統https://www.pharmaceutic.idv.tw/prescription_keyword.aspx