瑞肺得
Revatio
英文商品名 : Revatio
中文商品名 : 瑞肺得
主成分 : Sildenafil citrate
劑型劑量 : 膜衣錠,20 mg/tablet
適應症 :

原發性肺高血壓


適應症英文名稱 : Primary Pulmonary Hypertension, PPH 
適應症中文名稱 : 原發性肺動脈高壓症 
罕見疾病藥物認定狀態 : 有
全民健康保險藥物給付 : 有
是否需要事前審查 : 無
藥品許可證 : 有
字號 : 衛署藥輸字第024622號
藥理機轉 :

Sildenafil是肺部血管平滑肌內cGMP特定型第五型磷酸二酯酶(phosphodiesterase,PDE 5)抑制劑,可使血管平滑肌細胞cGMP量增加,讓血管平滑肌鬆弛,而降低肺動脈高壓,sildenafil對全身性血壓影響較少。


藥動學 :
  1. 吸收:口服後迅速吸收,絕對生體可用率約41%。在空腹狀態下口服給藥,最高血中濃度可於30至120分鐘 (中位數60分鐘) 內到達。本品與高脂飲食併服時,T max平均延遲60分鐘,Cmax平均下降29%。
  2. 分佈:平均穩定狀態分佈體積(Vss)約105公升。Sildenafil及其主要循環代謝物N-去甲基代謝物與血漿蛋白質結合率約為96%。
  3. 代謝:Sildenafil主要經由肝臟酵素CYP3A4(主要途徑)及CYP2C9(次要途徑)進行代謝。Sildenafil及其活性代謝產物的最終半衰期約為4小時。
  4. 排除:sildenafil以代謝產物的型態經由糞便排除(約80%),小部分經由尿液排除(約13%)。不受血液透析影響。

禁忌 : 1. 對此成分或其賦形劑過敏者。 2. 正在服用nitrate鹽類藥物者,服用nitroglycerin、isosorbide不可與sildenafil併用。 3. 不可與HIV protease inhibitors或Stribild (elvitegravir/cobicistat/tenofovir/emtricitabine)併用。
副作用 :

1. 皮膚系統:紅斑(6%)、潮紅(10~19%)

2. 消化系統:消化不良(3~17%,與劑量相關)

3. 神經系統:頭痛(16~46%)、失眠(7%)、

4. 其他:流鼻血(9%)、鼻炎(4%)、呼吸困難(≤7%)、背痛(3~4%)、肌痛(2~7%)、發燒(6%)、視覺異常(2~11%)。若服藥後感覺視覺異常請立即停藥。


懷孕分級 : B級
交互作用 :
  1. 肺動脈高壓患者併用維生素K類似物及sildenafil發生出血的機率較高。
  2. 與CYP3A4受質藥品(如bosentan)或CYP3A4誘發劑(如barbiturates、carbamazepine、phenytoin、efavirenz、nevirapine、rifampin、rifabutin)同時使用,可能會改變任一者或兩者的血漿濃度,因此可能需要調整劑量。
  3. 強效CYP3A4抑制劑(如ketoconazole、itraconazole、ritonavir)與本品同時使用,sildenafil的血清濃度會顯著上升,因此不建議併用。
  4. 服藥期間應避免攝取葡萄柚汁。

注意事項 :
  1. 第五型磷酸二酯酶(PDE 5)抑制劑會加強α1阻斷劑降血壓效果,併用時須小心。
  2. 出血性疾病患者與活動性消化道潰瘍患者服用本品的安全性未知。

用法用量 :
  1. 建議劑量5或20 mg一天三次。應間隔4~6小時,隨餐或空腹使用皆可。臨床試驗中,使用更高的劑量不會產生更大的療效,所以不建議使用超過20 mg一天三次的劑量。
  2. 肝功能不良病人劑量調整:
    -輕中度肝功能不良(Child-Pugh class A/B)不須劑量調整。
    -重度肝功能不良(Child-Pugh class C),未有相關資料。
  3. 腎功能不全病人皆不需調整劑量。

保存 : 儲存於25°C,可容許溫度為15-30°C。
廠商 : 藥商:輝瑞大藥廠股份有限公司 地址:新北市淡水區中正東路2段177號 製造廠:PFIZER PGM. 地址:29, ROUTE DES INDUSTRIES 37530 POCE-SIR-CISSE FRANCE.
參考資料 :
  1. 廠商仿單
  2. Micromedex® 2.0 [Internet]. © 2019 Truven Health Analytics LLC [cited 2019 Oct 25]. Available http://www-micromedexsolutions-com.autorpa.cmu.edu.tw:8080/micromedex2/librarian/
  3. 2019 UpToDate, Inc. [cited 2019 Oct 25] Available from: https://www-uptodate-com.autorpa.cmu.edu.tw/contents/sildenafil-drug-information?source=search_result&search=Sildenafil&selectedTitle=1~150#F221000
  4. Sildenafil citrate (Revatio®) Drug Label Information. [cited 2019 Oct 25]. Available from: https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=f158fe10-d5dc-4432-b2c9-fc665401291b
  5. 衛生福利部食品藥物管理署,適用罕見疾病防治及藥物法之藥物使用統計表,罕藥名單https://www.fda.gov.tw/tc/siteListContent.aspx?sid=1248&id=5628
  6. 衛生福利部中央健康保險署,健保用藥品項查詢https://www1.nhi.gov.tw/QueryN/Query1.aspx?n=FC660C5B07007373&sms=36A0BB334ECB4011&topn=3185A4DF68749BA9
  7. 衛生福利部中央健康保險署,藥品給付規定https://www.nhi.gov.tw/Content_List.aspx?n=E70D4F1BD029DC37&topn=3FC7D09599D25979
  8. 衛生福利部食品藥物管理署,西藥、醫療器材、含藥化粧品許可證查詢https://www.fda.gov.tw/MLMS/H0001.aspx
  9. 衛生福利部食品藥物管理署,罕見疾病藥物資料庫暨線上通報系統https://www.pharmaceutic.idv.tw/prescription_keyword.aspx