Kelfer
中文商品名 : 康鐵寧
主成分 : Deferiprone
劑型劑量 : 膠囊劑,500 mg/capsule
適應症 :
重型海洋性貧血(Thalassemia Major)病患,使用deferrioxamine治療不理想或無法接受時;或在醫師嚴格監測不良反應(如白血球數目、肝功能狀況等)下,與deferioxamine合併使用。
適應症英文名稱 : Thalassemia
適應症中文名稱 : 海洋性貧血
罕見疾病藥物認定狀態 : 有
全民健康保險藥物給付 : 有
是否需要事前審查 : 無
藥品許可證 : 有
字號 : 衛署罕藥輸字第000005號
藥理機轉 :
Deferiprone為口服鐵螯合劑,主要與鐵在體內形成中性之複合物。可與貯鐵蛋白及含鐵血紅素結合之鐵離子形成飽和transferrin和lactoferrin,此水溶性之鐵複合物主要經由尿液排出體外,以減少鐵不正常地在器官與組織中堆積。但是,deferiprone不能自haemoglobin或myoglobin中除去鐵離子。臨床上使用3 ~ 6個月,可使膚色變淺、牙齦黑斑消失;75 mg/kg/day以上之劑量,足以讓大部分病患達到負的鐵平衡之效;血清鐵蛋白在3 ~ 6個月即開始下降,經14 ~ 20個月治療,所有病患有明顯的血清鐵蛋白下降;經12 ~ 18個月之治療,在持續輸血下,多數病患的血清鐵蛋白可降至2000 ng/ml以下。
藥動學 :
- 藥物血中濃度:治療濃度:10.6 ~ 34.6 mcg/ml (用於治療因輸血造成鐵過量時)。達到最高血中濃度的時間:口服劑型約32.5至62.5分鐘。曲線下面積:6763 ~ 8250 mg × min/L。
- ADME:
吸收:與食物併服會減緩吸收速率,但不影響吸收總量。
分佈:分佈體積1.55 ~ 1.73 L/kg(穩定狀態)。
代謝:主要經由肝臟代謝(> 85 %)成不具活性的代謝物-deferiprone glucuronide。
排除:腎臟:deferiprone,deferiprone-complexed iron,和deferiprone glucuronide主要經由腎臟排除(> 80 %);
腎清除率:0.48 ~ 0.56 mg/kg/day,75%到90%代謝產物也是由腎臟排出。
乳汁:目前資料不足以證實授乳的安全性。
3.排除半衰期:約1 ~ 2.5小時。
禁忌 : 對deferiprone過敏者。嚴重肝功能不全者。發生顆粒性白血球缺乏症,或嗜中性白血球減少症者。
副作用 :
通常與劑量以及病人的敏感度有關。
- 血液方面:顆粒性白血球缺乏症(agranulocytosis)、嗜中性白血球異常(neutrophil count abnormal,7.3%)。
- 心臟血管系統:心跳過速(tachycardia)、血管炎(vasculitis)。
- 消化系統:食慾不振(1%)、噁心(12.6%)、嘔吐(9.8%)、胃部不適、腹痛(10%)、味覺改變。
- 代謝/營養:體重增加(2%)、鋅缺乏。
- 腎臟/泌尿道:尿液成紅棕色(14.6%-39.6%)。
- 肝臟:ALT/SGPT數值上升(7.5%)。
- 皮膚方面:皮疹、皮膚乾燥、發癢。
- 視覺:視力受損。
- 骨骼肌肉:關節病變(9.8%)。
懷孕分級 : D級
交互作用 :
鐵過量的病患,服用本藥時併用Vit.C,可增加鐵複合物的排除。服用deferiprone的第1~2週,不應併用Vit.C。在嚴重鐵過量的病患,服用deferiprone時併用Vit.C,可能會發生可逆性地心臟功能受損。此類病患應予監測。
注意事項 :
- 病患如果發生持續性的關節病變,應停止治療。
- 對於懷孕以及授乳的安全性仍未被確立。
- 依據文獻資料,在C型肝炎患者可能引起肝臟纖維化等不良反應,在未有確切證實之前,罹患C型或B型肝炎病毒感染之患者或帶原者應謹慎使用。
- 腎功能不全以及肝功能不全者,應謹慎使用。
- 鐵複合物的排除,會使尿液成紅棕色。
- 患者的血清鐵蛋白降至1000mg/ml以下者需注意。
- 白血球總數<3000/cmm、嗜中性白血球數<1000/cmm、血小板數<100000/cmm者須停止用藥。
用法用量 :
- 成人劑量:治療輸血後的鐵過量時,deferiprone的平均劑量為75 (50~100) mg/kg/day或3~6 gm/day分2~ 4次投與。
- 孩童劑量:起始劑量為37 mg/kg/day,慢慢增加到75 mg/kg/day或500gm/day分2~ 4次投與。尚無使用於2歲以下孩童之經驗,不建議使用。
保存 : 儲存於20℃~25℃,運輸溫度15°~30°C,並避光及潮濕。
廠商 : 藥商:康寧藥業有限公司 地址:台中市豐原區大湳里大仁街24號1樓 製造廠:CIPLA LTD., INDIA 地址:289, Bellasis Road, Mumbai Central, Mumbai, 400 008, India
參考資料 :
- 廠商仿單
- Micromedex® 2.0 [Internet]. Truven Health Analytics Inc. c2018 – [cited 2018 Oct 08]. Available from:http://www.micromedexsolutions.com/micromedex2/librarian.
- 2018 UpToDate, Inc. [cited 2018 Oct 08] Available from: http://www.uptodate.com/contents/deferiprone-drug-information?source=search_result&search=Deferiprone&selectedTitle=1~17
- Kelfer Prescribing Information [cited 2018 Oct 08]: https://www1.ndmctsgh.edu.tw/pharm/pic/medinsert/005KEL01E.pdf
- 衛生福利部食品藥物管理署,適用罕見疾病防治及藥物法之藥物使用統計表,罕藥名單https://www.fda.gov.tw/tc/siteListContent.aspx?sid=1248&id=5628
- 衛生福利部中央健康保險署,健保用藥品項查詢 https://www1.nhi.gov.tw/QueryN/Query1.aspx?n=FC660C5B07007373&sms=36A0BB334ECB4011&topn=3185A4DF68749BA9
- 衛生福利部中央健康保險署,藥品給付規定 https://www.nhi.gov.tw/Content_List.aspx?n=E70D4F1BD029DC37&topn=3FC7D09599D25979
- 衛生福利部食品藥物管理署,西藥、醫療器材、含藥化粧品許可證查詢 https://www.fda.gov.tw/MLMS/H0001.aspx