傲朴舒膜衣錠
Opsumit
英文商品名 : Opsumit
中文商品名 : 傲朴舒膜衣錠
主成分 : Macitentan
劑型劑量 : 錠劑,10 mg/tablet
適應症 :

用於原發性肺動脈高壓之成人病患


適應症英文名稱 : Primary Pulmonary Hypertension, PPH 
適應症中文名稱 : 原發性肺動脈高壓症 
罕見疾病藥物認定狀態 : 有
全民健康保險藥物給付 : 有
是否需要事前審查 : 有
藥品許可證 : 有
字號 : 衛部罕藥輸字第000034號
藥理機轉 :

Macitentan是一種新型的雙內皮素受體拮抗劑(ERA: dual endothelin receptor antagonist)。具有高親和力和長期佔用人類肺動脈平滑肌上的內皮素(ET)受體,可防止內皮素-1及其受體(ETAETB)結合。


藥動學 :
  1. 吸收:不受食物影響,達到最高血中濃度時間約八小時。
  2. 分佈:血漿蛋白質結合率高達99.9%。穩定狀態的分布體積為50公升。
  3. 代謝:Macitentan代謝主要是經由CYP3A4代謝,少部分由CYP2C19 代謝,其代謝物仍具有活性。
  4. 排泄:50%由腎臟排除,24%由糞便排出;macitentan排除半衰期約16小時,其代謝物排除半衰期可高達48小時。

禁忌 : 懷孕者禁用,可能對胎兒造成傷害。
副作用 :
  1. 血液學:貧血(13%)、血紅蛋白(hemoglobin)下降。
  2. 肝臟:增加肝臟轉氨酶的濃度(2%)。
  3. 免疫系統:流行性感冒症狀(6%)。
  4. 神經系統:頭痛(14%)。
  5. 腎功能:泌尿道感染(9%)。
  6. 呼吸道:支氣管炎(12%)、鼻咽炎(20%)、咽炎。

懷孕分級 : X級
交互作用 :
  1. 強效CYP3A4誘發劑會顯著減少macitentan暴露量,應避免合併使用
  2. 強效CYP3A4抑制劑(如:ritonavir)會讓macitentan暴露量約增為兩倍

注意事項 :
  1. 具生育能力女性,其驗孕結果須為陰性才能開始治療,於治療期間及治療後停藥1個月需要有效的避孕方式避免懷孕。
  2. 開始治療前應先測量血紅素,不建議重度貧血患者使用。
  3. 避免使用強效的CYP3A4抑製劑或誘導劑。
  4. 發生肝毒性、肝功能衰竭或轉氨酶升高時建議停止治療。
  5. 若確認為肺靜脈閉塞病(PVOD)合併肺水腫時,建議停止使用。
  6. ERA可能造成精蟲計數減少。需告知男性對生育能力的潛在影響

用法用量 :
  1. 成人:肺動脈高壓:口服10 mg,每天一次,最大劑量10 mg/day。
  2. 兒童:安全性與有效性尚未被建立。

保存 : 本品儲存於室溫環境下(20-25°C),短期運送允許儲存於15-30°C。
廠商 : 藥商:愛可泰隆醫藥技術有限公司 地址:台北市松山區慶城街28號7樓 製造廠:EXCELLA GMBH & CO. KG 地址:Nurnberger Str. 12, 90537 Feucht, Germany
參考資料 :
  1. Micromedex® 2.0 [Internet]. Truven Health Analytics Inc. c2018– [cited2018 Mar 30]. Available from: http://www.micromedexsolutions.com/micromedex2/librarian.
  2. 2018UpToDate, Inc. [cited2018 Mar 30] Available from: http://www.uptodate.com/contents/macitentan-drug-information?source=search_result&search=Macitentan&selectedTitle=1~9
  3. Opsumit (macitentan) Prescribing Information. [cited2018 Mar 30]. Available from: http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=1e484a50-55db-4b85-8c57-6cd1b0353abd
  4. 衛生福利部食品藥物管理署,適用罕見疾病防治及藥物法之藥物使用統計表,罕藥名單https://www.fda.gov.tw/tc/siteListContent.aspx?sid=1248&id=5628
  5. 衛生福利部中央健康保險署,健保用藥品項查詢 https://www1.nhi.gov.tw/QueryN/Query1.aspx?n=FC660C5B07007373&sms=36A0BB334ECB4011&topn=3185A4DF68749BA9
  6. 衛生福利部中央健康保險署,藥品給付規定 https://www.nhi.gov.tw/Content_List.aspx?n=E70D4F1BD029DC37&topn=3FC7D09599D25979
  7. 生福利部食品藥物管理署,西藥、醫療器材、含藥化粧品許可證查詢 https://www.fda.gov.tw/MLMS/H0001.aspx